Nolvabolic

Si eres de las personas que sufren de ginecomastia, o quizá conozcas a alguien con este padecimiento, probablemente hayas buscado diferentes soluciones con drogas o medicamentos que puedan ayudar en estas condiciones. Afortunadamente, podemos decir que existe un medicamento que ha sido utilizado para el tratamiento de la ginecomastia, sin importar que el hombre sufra de ginecomastia puberal o que haya desarrollado el exceso de tejido pectoral en la adultez.

En este caso, hablamos del tamoxifeno, que es el medicamento utilizado regularmente como parte del tratamiento de cáncer de mama. Este se clasifica como un modulador selectivo de los receptores estrogénicos, lo que quiere decir que su función, es la de servir como bloqueador de la acción de la hormona (estrógeno). Además de ser implementado en hombres para el tratamiento de reducción o eliminación de la ginecomastia, el tamoxifeno también puede servir en mujeres para el tratamiento de cáncer de mama, y puede hasta ayudar a reducir el riesgo de desarrollar cáncer de mama en mujeres de alto porcentaje a padecerlo.

Muchas personas utilizan el tamoxifeno después de un tratamiento de esteroides debido a su bajo coste. El uso permite que los testículos trabajen más rápido y liberen su propia testosterona. Como resultado: se normaliza la producción propia de la hormona masculina, debido a esto se conserva la masa muscular.

Dosis recomendada

Regularmente, se recomienda una dosis de 10 a 20 mg diarios como tratamiento, y la duración del mismo determinará el tiempo necesario en que se deba consumir este medicamento. Sin embargo, también es importante resaltar la posible aparición de ciertos efectos secundarios con el consumo de tamoxifeno, algunos de ellos como:

• Náuseas.
• Cansancio extremo.
• Mareos.
• Dolores de cabeza.
• Pérdida de peso.
• Estreñimiento, entre otros.

En cualquiera de los casos, antes de poder considerar el tamoxifeno como tratamiento para la ginecomastia, es recomendable consultar con el médico, quien puede determinar el diagnóstico adecuado acerca del tratamiento que resulte mejor para ti. Además, antes de tomar tamoxifeno, debes informar al médico si sufres de algún tipo de alergia, así como también puedes proporcionar una lista detallada sobre cualquier medicamento que estés utilizando o que consideres utilizar.

El tamoxifen es el prototipo de una clase de fármacos denominada modulares selectivos de los receptores estrogénicos (MSRE o SERMs), que tienen efectos estrogénicos y antiestrogénicos simultáneamente sobre varios tipos de tejidos. La estructura química del tamoxifen es parecida a la del dietilstilbestrol, pero el tamoxifen posee una cadena lateral que le confiere su actividad antiestrogénica. El tamoxifen es también parecido al clomifeno, otro antiestrógeno.

El tamoxifen se utiliza como tratamiento de primera intención en el cáncer de mama, tanto en el hombre como en la mujer postmenopáusica. En las mujeres premenopaúsicas con cáncer de mama metastásico, el tratamiento con tamoxifen puede ser una alternativa a la extirpación quirúrgica de la mama. Los pacientes con tumores positivos a los receptores estrogénicos (tumores ER-positivos) son los que mejor pueden beneficiarse de este fármaco. Los efectos del tamoxifen en tumores de mama ER-negativos se encuentran todavía en fase de investigación

El tamoxifen está indicado como tratamiento adyuvante en mujeres postmenopaúsicas con cáncer de mama después de un mastectomía total, una mastectomía parcial, disección axilar e irradiación. Los beneficios de una terapia combinada de tamoxifen con otros fármacos se encuentra todavía en fase de investigación

El tamoxifen ha demostrado reducir la incidencia de cáncer de mama en mujeres que muestran un alto grado de riesgo para desarrollar este tipo de tumor. Actualmente un amplio estudio clínico (estudio STAR) está comparando los efectos del tamoxifen y del raloxifen en un amplio grupo de población

Otros efectos clínicos del tamoxifen, potencialmente beneficiosos, incluyen la reducción de las concentraciones de colesterol, la reducción de la incidencia de infartos de miocardio y de osteoporosis

Mecanismo de acción: el tamoxifen posee propiedades agonistas y antagonistas sobre los receptores estrogénicos (ER). El tamoxifen se fija a estos receptores induciendo sobre los mismos un cambio conformacional. Como consecuencia, la expresión de los genes que dependen de estos receptores queda bloqueada o alterada. El resultado final es una reducción de la actividad de la DNA-polimerasa, un deterioro en la utilización de timidina, un bloqueo de la captación de estradiol y una respuesta estrogénica disminuída. La mayor parte de la actividad del tamoxifen se observa cuando la célula tumoral se encuentra en la fase G-2 del ciclo, comportándose el tamoxifen como citostático.

Pero, además, el tamoxifen muestra otros efectos: el tamoxifen reduce los niveles del factor de crecimiento insulin-like tipo 1, un factor que estimula la proliferación de las celulas tumorales e induce la secreción del factor de transformación del crecimiento (TGF-b), un factor que actúa como inhibidor del crecimiento de las células tumorales. Por sus efectos estrogénicos, el tamoxifen puede ser utilizado para inducir la ovulación en mujeres anovulatorias. Finalmente, el tamoxifen estimula la producción hipotalámica de hormona liberadora de gonadotropina, lo que a su vez afecta la secreción de otras hormonas por la pituitaria. Todos estos efectos sobre los ovarios inducen la ovulación

Farmacocinética: el tamoxifen se administra oralmente y se absorbe rápidamente por el tracto digestivo. Las concentraciones máximas se observan a las 4-5 horas. La biodisponibilidad de dos dosis de 10 mg distribuídas a lo largo del día es equivalente a la de una dosis de 20 mg. Una vez absorbido, el fármaco se distribuye ampliamente por todo el organismo y se metaboliza extensamente en el hígado por el citocromo P450. El metabolito más importante es el N-desmetiltamoxifen, con propiedades terapeúticas similares al tamoxifen. Además, se han identificado otros dos metabolitos menos importantes. Después de dosis repetidas, el tamoxifen alcanza un estado de equilibrio al cabo de 8 semanas, lo que sugiere que su metabolito más importante tendría una semi-vida de 14 días. El tamoxifen experimenta un cierto grado de circulación enterohepática y tanto el fármaco inicial como su metabolito se excretan sobre todo en las heces. La mayor parte de los productos de eliminación son conjugados, siendo sólo del 30% la parte sin conjugar. Debido a que no hay excreción renal, no son necesarios reajustes de las dosis en los enfermos renales. Por el contrario, los sujetos con éstasis biliar pueden necesitar una reducción de la dosis. Sin embargo, no se han publicado directrices para estos reajustes en función de la fosfatasa alcalina o de la bilirrubina.